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| 等 级：资深长老 |
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| 注册日期：2003-01-20 |
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和美新
和美新 药品名称：和美新
药物类别：植物类化疗药
活性成份：盐酸托泊替康
临床药理
作用机制：
拓扑异构酶I通过诱导可逆性DNA单链断裂，使DNA螺旋链松解。托泊替康与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻碍断裂DNA单链的重新连接。托泊替康的细胞毒性作用认为是发生在DNA合成过程中，托泊替康-拓扑异构酶I-DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用，造成双链DNA的损伤。哺乳动物细胞无法有效地修复损伤的DNA双链。 药代动力学： 给予癌症患者0.5-1.5mg/m2的托泊替康输注30分钟时，托泊替康的药代动力学特点为:半衰期2~3小时,总药时曲线下面积(AUC)与剂量基本呈正比。血浆蛋白结合率大约为35%。 代谢和排泄： PH值将影响托泊替康内酯结构的水解。内脂结构是托泊替康具有药理活性的部分。在PH值为4时，托泊替康完全以内酯结构存在；而在生理PH条件下，则以开环羟基酸的结构存在。体外研究表明，极少量的托泊替康在人肝微粒体经N-去甲基化途径代谢。 在人体，肾脏是托泊替康主要的代谢途径，约30%托泊替康经尿排泄。
适应症 用于治疗一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。
肝功能不全患者： 对于血胆红素在1.5~10mg/dL范围内的肝功能不全患者，无需调整剂量。 老年患者： 无需调整剂量，但肾功能不全者除外。 使用本品前请阅读完整药品使用说明书。
规格: 4mg
生产厂商： 史克必成药厂SmithKline Beecham Pharmaceuticals
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2010-05-25 10:34:05
