古籍淘宝挖出惊世良药,青蒿素发现始末, 呦呦鹿鸣，食野之蒿。我有嘉宾，德音孔昭。

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古籍淘宝挖出惊世良药,青蒿素发现始末, 呦呦鹿鸣，食野之蒿。我有嘉宾，德音孔昭。

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峰回路转

　　古籍淘宝挖出惊世良药

　　这回屠呦呦重整研发的思路。她想，为何历代名医称道的好药，诸如青蒿，今日众人试之却无明显的疗效？她再次埋下头去，重读一本本中医古籍。

　　一天，当她读到东晋葛洪撰写的《肘后备急方》时，其中一句话猛然提醒了屠呦呦——青蒿一握，水一升渍，绞取汁尽服之——屠呦呦当即就想：浸泡、绞汁？干嘛不用水煎呢？是否害怕水煎的高温或酶的作用，破坏了青蒿的疗效？

　　如此一想，屠呦呦就改用将温度控制在60°C的乙醚冷浸法处理青蒿，然后将提取物注入染有鼠疟的小白鼠，发现对鼠疟的抑制率一下子有了明显的提高。这结果让屠呦呦非常兴奋，证明低温提取是保障青蒿疗效的一大关键。随后她进一步改用低沸点溶剂处理青蒿，得到的提取物疗效更高更稳。1971年10月4日，即在广州会议后屠呦呦提取到191号（即191次实验）药物样品时，所做的动物实验，惊人地显示出100%的抑制率。屠呦呦和她的科研组小组欣喜若狂。因为这意味着青蒿的提取物统统地杀死了鼠疟原虫，那它极可能也是人疟原虫的克星（注：鼠疟和人疟分属不同的疟疾原虫）。

　　药物的实验必须要反复而又多方面地予以重复。当屠呦呦取来另一批青蒿生药再做实验时，不想疗效却锐减。屠呦呦不得不从生药学的角度仔细地研究青蒿。历经反复实验，最后屠呦呦和她的科研小组发现青蒿药材含抗疟活性的部分是在新鲜的叶片里，而非根、茎部位；最佳的采摘时节是青蒿即将开花的时刻。摸到这些规律后，屠呦呦方知过去人们为什么老在青蒿的门前走弯路？

　　随后，屠呦呦又把青蒿提取物成功分离成中性和酸性两大部分。后者毒性大，而且还没有抗疟的功能，屠呦呦除掉这一部分，由此也解决了中草药含毒的副作用。在证实了中性部分是青蒿抗疟的有效成分后，屠呦呦又做猴疟的实验，同样取得了理想的效果。

　　磨难重重

　　弱女子挺身试药验毒

　　前进路上，已现曙光，但屠呦呦和其同事的身体健康却受到极大的威胁。由于相关部门的指挥有误，实践工作得不到药厂的配合，屠呦呦只好自己动手，从市场上买来7口大缸，在缺乏通风设备的陋室里，用挥发性很强、具有一定毒性的药剂浸泡、提取青蒿的精华。屠呦呦常年工作在那里，污染严重，加之劳累和缺乏营养，不幸得了中毒性肝炎，肝功能曾经坏到蛋白倒置，满口牙痛，甚至松动脱落。可她养病期间，工资还要被扣掉30%。

　　1972年3月8日，在南京全国抗疟研究大会上，屠呦呦首次报告了她的实验结果，全场振奋，有关领导当即要求当年上临床，也就是把药用在人身上。

　　屠呦呦兴高采烈地回到北京，满以为胜利在望，不想一连串儿的麻烦在等着她。首先是在屠呦呦中午离开实验室时，实验室内莫名其妙地着了一把大火，烧毁很多设备。接着有人贴出大字报，公开声称屠呦呦实验工艺有问题，青蒿提取物有毒，不可用于人类。有人背着屠呦呦，把不知从哪弄来的、带有挥发性的东西喂给猫狗吃，让军代表看猫狗食后抽风的模样，以证实屠呦呦所制药物的危害性。有人还就相信了这种诽谤。

　　阴谋陷害，恶意攻击，屠呦呦气愤至极。她向院领导、党组织、军代表郑重地立下“军令状”：“有毒？好，我亲身验毒，后果自负。但条件是：一旦证明此药无毒，临床的事情领导必须立即放行，否则就过了当年疟疾发病的季节。”领导同意了她的请求，但也奉劝她慎重。屠呦呦毅然住进医院，勇敢地试服起临床的剂量。她是一个病弱的女子，健康状况欠佳，还有一个很小的孩子，但为了事业，她不顾一切。

　　屠呦呦成为青蒿提取物第一位实验者。在其感召下，科研组其他两位同志也做起“自身验毒”的实验，结果全都安然无恙，人们这才无话可说，领导同意新药临床。

　　如此一番折腾，耽误了赴海南疟区临床实践的时间，等屠呦呦带着她的抗疟药到达海南昌江时，已是1972年8月。

　　昌江是当时的一大疟区，当地以脑疟为首的恶性疟疾已成不治之症，数日内便能致人死亡。屠呦呦用她的青蒿提取物，60天里对30例疟疾患者做临床观察，其中既有本地人，也有外地人；既有间日疟，也有恶性脑疟。结果疗效百分之百，用青蒿抗疟的疗法大获成功。

　　找到良药之后，屠呦呦并未停止工作。上大学时她读西医药专业，她认为必须要用现代的科技方法，查明青蒿提取物中那种有效单体的化学结构，那样才能以化工的手段规模生产。同样是在1972年，中科院生物物理所用当时最先进的“X—衍射法”，帮助屠呦呦确定了其青蒿提取物的立体化学结构：C15H22O5。这个分子式中不含氮（N）元素，这让屠呦呦和她的同事们欣喜若狂。因为这意味着其青蒿提取物是完全不同于喹啉类药物的新药，中国医药工作者从祖国的医学宝库中，不仅发掘出一种抗疟的良药，而且还是一个全新的抗疟药，这是中国人的发明和创造。屠呦呦和她的同事们将这种无色针状的晶体，命名为青蒿素。

　　屠呦呦对人类作出了巨大贡献，但她还是原来的那个屠呦呦，仍是一心一意地研究她的抗疟药。一年后，也就是1973年，屠呦呦研发出青蒿素第一个衍生物———双氢青蒿素，抗疟的疗效一下子提高了10倍。至此，她非常出色地完成了党和国家交给她的重任。

2014-09-04 14:32:40