“抗疟特效药”，此时成了决定两军胜负的重要因素。美国不惜投入，筛选出20多万种化合物，最终也未找到理想的抗疟新药。越南求助了中国。

1967年，一个旨在援外备战的紧急军事项目启动：联合研发抗疟新药。由于启动日期是5月23日，项目被命名为“523计划”。国家科委和总后勤部调集了全国43个单位、1000多名科学家。

屠呦呦清楚记得，自己是在1969年1月21日，被中医研究院任命为科研组长，参加“523项目”。她曾专门整理出了一本《抗疟单验方集》，包含640多种草药，其中就有后来提炼出青蒿素的青蒿。

不过，在相当长的一段时间里，由于提取物对抗疟疾的试验效果不佳，青蒿并没有引起大家的重视。

青蒿，又被称作臭蒿、苦蒿、黄花蒿，这种菊科一年生草本植物，在中国南北方都很常见。多部中医药典都有关于“青蒿治疗疟疾”的记载，很多地方老百姓的土药方也都用青蒿来对抗疟疾，并且收效显著。

但为什么在实验室里（青蒿）提取物不能有效抑制疟疾？屠呦呦心有不甘。她重新搬出了古代文献，细细翻查。东晋葛洪《肘后备急方·治寒热诸疟方》吸引了她的目光：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。”

“这两者的差别是温度！很有可能在高温的情况下，青蒿的有效成分就被破坏掉了。”屠呦呦意识到，和中药常用的煎熬法不同，古方记载中用的是青蒿的鲜汁。

她改用沸点较低的乙醚进行实验，在60摄氏度下制取青蒿提取物。1971年10月4日，屠呦呦观察到了，青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到100％。那是第191号样品。

1972年，科研人员从青蒿中提取出了对抗疟疾的有效成分——青蒿素。但这只是万里长征第一步。新的挑战摆在了面前：青蒿素虽然速效、低毒，但是一个疗程需要的剂量大，又不容于水，不利于对疟疾病人的抢救。

接下来，是对青蒿素结构的改造。上海药物所的李英等人，经过各种药理试验，合成了脂类、醚类、碳酸脂类三种抗疟活性均高过青蒿素的青蒿素衍生物。经临床研究证实，其中的蒿甲醚不仅保持了青蒿素原有优点，还能降低复发率，更重要的是它油溶性很大，可以制成针剂，对抢救危重疟疾病人非常有利。

1981年，蒿甲醚通过了鉴定，1995年载入国际药典，并为日后研制的更加高效的抗疟新药——复方蒿甲醚，提供了坚实的基础。